Kimia Medisinal 7
Stereokimia merupakan salah satu faktor penting dalam aktifitas biologis obat. Aktivitas obat tergantung pada tiga faktor struktur yang penting, yaitu
-Streokimia molekuler obat
-Jarak antara atom atau gugus
-Distribusi elektronik dan konfigurasi molekul.
Perbedaan aktivitas farmakologis dari beberapa stereoisomer oleh tiga faktor yaitu:
A. Perbedaan dalam distribusi isomer dalam tubuh
B. Perbedaan dalam sifat-sifat interaksi obat- reseptor
C. Perbedaan dalam adsorpsi isomer-isomer pada permukaan reseptor yang sesuai.
Link yt : https://youtu.be/hYYZztbZJPY
Stereokimia merupakan salah satu faktor penting dalam aktifitas biologis obat, oleh karena itu pengetahuan tentang hubungan aspek stereokimia dengan aktivitas farmakologis obat sangat menarik untuk dipelajari.
BalasHapusUntuk berinteraksi dengan reseptor, molekul obat harus mencapai sisi reseptor dan sesuai dengan permukaan reseptor. faktor sterik yang ditentukan oleh stereokimia molekul obat dan permukaan sisi reseptor, memegang peran penting dalam menetukan efisiensi interaksi obat-reseptor. oleh karena itu agar berinteraksi dengan resptor dan menimbulkan respon biologis, molekul obat harus mempunyai struktur dengan derajat kespesifikan tinggi.
tergantung pada tiga faktor struktur yang penting, yaitu :
streokimia molekul obat,jarak antara atom atau gugus
dan distribusi elektronik dan konfigurasi molekul. Untuk memperoleh obat dengan aktivitas yang lebih tinggi, dengan efek samping atau toksisitas yang lebih rendah dan bekerja lebih selektif, perlu dilakukan modifikasi struktur molekul obat?
Istilah isosterisme telah digunakan secara luas untuk menggambarkan seleksi dari bagian struktur yang karena kerekteristik sterik, elektronik dan sifat kelarutannya, memungkinkan untuk saling dipergantikan pada modifikasi struktur molekul obat.
Nah Untuk memperoleh senyawa baru yang akan
berpotensi sebagai calon obat baru diperlukan suatu
proses modifikasi struktur senyawa melalui reaksi
sintesis secara kimia dengan harapan akan diperoleh senyawa baru yang relatif murni dan memiliki aktivitas farmakologis yang lebih tinggi
bila dibandingkan dengan senyawa induknya. Bagaimana modifikasi struktur senyawa melalui reaksi sintesis secara kimia?
proses modifikasi struktur senyawa melalui reaksi sintesis secara kimia dengan harapan akan diperoleh senyawa baru yang relatif murni dan memiliki aktivitas farmakologis yang lebih tinggi bila dibandingkan dengan senyawa induknya
HapusLalu, bagaimana faktor mempengaruhi suatu modifikasi struktur suatu obat jika terjadi penyimpangan ?
BalasHapusFaktornya yaitu
Hapus-Labilitas bahan obat dan bahan pembantunya sendiri yang dihasilkan oleh bangun kimia dan fisiknya.
-Faktor luar, bisa dilihat dari suhu, kelembaban udara, dan cahaya yang dapat menginduksi atau mempercepat jalannya reaksi.
Mengapa struktur harus di spesifikan dengan ikatan reseptor?
BalasHapusYang mana seperti kita ketahui bahwa pada Mekanisme kerja obat terjadi baik secara agonis maupun antagonis, dimana obat yang bekerja melalui ikatan reseptor akan menghasilkan atau menghambat respon. Mekanisme kerja obat secara agonis menganut sistem lock and key yang artinya reseptor sebagai komplemen atau gembok (lock) tepat dari struktur ruang yang akan ditempati oleh zat obat yang bersangkutan yang disebut anak kunci (key).
Hapus